Быстрое меню


Русскоязычная часть:

Федеральное государственное бюджетное учреждение науки
«Федеральный исследовательский центр Южный научный центр Российской академии наук»
(ЮНЦ РАН)
Инновации


№ 2290404 СОЛИ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ 2-ГАЛОГЕНФЕНИЛИМИДАЗО [1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И ГАЛОГЕНИДЫ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-ГАЛОГЕНФЕНАЦИЛ-2-АМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

№ 2290404 СОЛИ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ 2-ГАЛОГЕНФЕНИЛИМИДАЗО [1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И ГАЛОГЕНИДЫ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-ГАЛОГЕНФЕНАЦИЛ-2-АМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

 СОЛИ 9-ЗАМЕЩЕННЫХ 2-ГАЛОГЕНФЕНИЛИМИДАЗО [1,2-a]БЕНЗИМИДАЗОЛОВ И ГАЛОГЕНИДЫ 1-ЗАМЕЩЕННЫХ 3-ГАЛОГЕНФЕНАЦИЛ-2-АМИНОБЕНЗИМИДАЗОЛИЯ, ОБЛАДАЮЩИЕ ГЕМОРЕОЛОГИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ

Автор(ы):
Анисимова Вера Алексеевна (RU),
Толпыгин Иван Евгеньевич (RU),
Минкин Владимир Исаакович (RU),
Спасов Александр Алексеевич (RU),
Степанов Алексей Викторович (RU),
Арькова Наталья Владимировна (RU),
Науменко Людмила Владимировна (RU),
Петров Владимир Иванович (RU)

Патентообладатель(и):
Научно-исследовательский институт физической и органической химии Ростовского государственного университета НИИФОХ (РГУ) (RU),
Южный научный Центр Российской академии наук (ЮНЦ РАН) (RU),
Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования "Волгоградский государственный медицинский университет" (ГОУ ВПО ВолГМУ) (RU),
Волгоградский научный центр РАМН и Администрации Волгоградской области (ВНЦ РАМН и АВО) (RU)

Изобретение относится к новым солям в ряду 9-замещенных 2-галогенфенилимидазо[1,2-а]бензимидазолов общей формулы I, где R=С16-алкил-, аллил-, бензил- и замещенный бензил-, диалкиламино-алкил; X=F, Cl, Br в о-, м-, п-положениях фенильного ядра, дигалогены в 3,4-, 2,4-, 3,5- и в других положениях фенильного ядра; Y=Cl, Br, NO 3, SO4, (СООН)2, (СН2СООН) 2, СН3С6Н4SO3 Н и другие фармацевтически приемлемые кислотные остатки, n=0-2 (за исключением соединений с R=(CH2)2NEt 2, Х=Br или Cl, Y=Cl, n=2; R=(CH2)2 NMe2, X=Y=Cl, n=2), и к промежуточным продуктам их синтеза, а именно к галогенидам 1-замещенных 3-галогенфенацил-2-аминобензимидазолия общей формулы II, где R=С16-алкил-, аллил-, бензил- и замещенный бензил-, диалкиламино-алкил; X=F, Cl, Br в о-, м-, п-положениях фенильного ядра, дигалогены в 3,4-, 2,4-, 3,5- и в других положениях фенильного ядра; Y=Cl, Br, I (за исключением соединений с R=(CH2)2NEt2, X=Br или Cl, Y=Br; R=(CH2)2NMe2, X=Cl, Y=Br), обладающие гемореологическими свойствами, т.е. способны влиять на реологические показатели крови (вязкость крови, вязкость плазмы, агрегацию эритроцитов).

Техническим результатом изобретения являются новые соединения в ряду 2,9-дизамещенных имидазо[1,2-а]бензимидазолов, а также в ряду промежуточных продуктов их синтеза, проявляющие неизвестное для данных классов соединений гемореологическое действие, более эффективное, чем действие лидирующего в этом виде активности известного препарата "пентоксифиллин".

Технический результат достигается соединениями формулы I и II, синтез которых заключается во взаимодействии 1-замещенных 2-аминобензимидазолов с Bz-галогензамещенными фенацилгалогенидами и дальнейшей циклизации промежуточно образующихся галогенидов 1-замещенных 3-галогенфенацил-2-аминобензимидазолия II до 2-галогенфенилимидазо[1,2-а]-бензимидазолов и переводе трициклических оснований в фармацевтически приемлемые соли I.